Mecanismo de acción tamoxifeno

El tamoxifeno es un fármaco antitumoral antiestrogénico no esteroideo que se caracteriza por la capacidad de inhibir de forma competitiva los receptores periféricos de estrógenos en los órganos diana y en los tumores originados en ellos.

Como resultado, se forma un complejo de transferencia tamoxifeno-receptor-cofactor que, al translocarse al núcleo celular, impide la hipertrofia de las células dependientes de estrógenos. Según, la sustancia se sintetizó por primera vez en 1971 y fue el primer agente antiestrogénico entre los representantes de la clase de moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (EMRE). Siempre puede comprobar los efectos de comprar tamoxifeno usted mismo en este sitio web.

Tiene un efecto antigonadotrópico, inhibe la formación de prostaglandinas en el tejido tumoral y frena el desarrollo del proceso tumoral estimulado por los estrógenos.

Tras una única dosis, la capacidad de bloquear los estrógenos se mantiene durante varias semanas.Promueve la liberación de hormonas gonadotrópicas hipofisarias, induciendo así la ovulación en las mujeres en ausencia de ésta. En la oligospermia masculina, aumenta las concentraciones séricas de estrógenos, testosterona, luteotropina y folitropina.

El tamoxifeno y algunos de sus metabolitos presentan las propiedades de potentes inhibidores (oxidasas) con funciones mixtas (monooxigenasas) del sistema del citocromo P450 hepático. 

Administración de tamoxifeno en el culturismo

El tamoxifeno culturismo se utiliza para prevenir los efectos secundarios de los esteroides anabólicos, como la ginecomastia, la retención excesiva de líquidos, la deposición de tejido graso, la progresión de la aterosclerosis, la dispepsia, el edema periférico, la anemia ferropénica, la disfunción hepática, la ictericia y la hepatonecrosis; hipocoagulación, que se manifiesta por una tendencia a las hemorragias; hepatitis colestásica, cáncer de hígado, hipercalcemia y masculinización en las mujeres.

El producto se considera indispensable para la PKT (terapia post-corriente) en los atletas, ya que tiene la capacidad de restaurar eficazmente los niveles endógenos de testosterona, que se ven perjudicados por los anabolizantes.

Cómo se toma el tamoxifeno en el culturismo?

  •  La dosis del fármaco se selecciona individualmente. Suele oscilar entre 10 y 40 mg/día. Al mismo tiempo, tomar menos de 30 mg/día, por regla general, no va acompañado de efectos secundarios.
  • Un curso completo de aproximadamente 7 paquetes de 30 comprimidos.
  • Antes de tomar tamoxifeno, debe consultar siempre a su médico.

Cómo tomar el tamoxifeno después del curso?

La recepción del fármaco comienza en la segunda semana del ciclo de esteroides (esto se debe al hecho de que el nivel de estrógeno se eleva al final de la primera semana del ciclo) y termina de dos a cuatro semanas después de su finalización (en algunos casos, los expertos recomiendan seguir recibiendo hasta el comienzo del siguiente ciclo).

La dosis diaria efectiva de tamoxifeno oscila entre 20 y 60 mg con una frecuencia de uso de 2 ó 3 veces al día.

Para calcular correctamente la dosis requerida después de un curso de andrógenos y esteroides anabólicos, se debe seguir una regla simple:

  • si la dosis total de AAS es inferior a 0,5 gramos por semana, el tamoxifeno se toma a 20 mg por día;
  • Si la dosis de AAS está entre 0,5 y 1 gramo por semana, 40 mg por día;
  • Si la dosis de AAS supera 1 g por semana, 60 mg por día.
  • Opiniones sobre el tamoxifeno
  • Las revisiones sobre el tamoxifeno son abrumadoramente positivas y confirman la alta eficacia de este fármaco (incluso en comparación con muchos otros IMRT utilizados).

Sin embargo, dado el perfil farmacológico del fármaco, sería incorrecto juzgar su eficacia únicamente sobre la base de las revisiones. El fármaco se utiliza en el tratamiento de patologías graves como el cáncer o los trastornos hormonales, por lo que su efecto en el organismo de cada paciente es individual.

La principal desventaja del tamoxifeno es que a menudo provoca efectos secundarios y, en algunos casos, puede incluso provocar el desarrollo de otra enfermedad igualmente grave.

Las revisiones de Tamoxifen (Hexal, Abeve, Ferein, etc.) dicen que a menudo los pacientes no tienen que discutir la necesidad de la terapia con el uso de estos medicamentos, porque en la mayoría de los casos, su prescripción no es sólo una cuestión de salud, sino también la vida del paciente. Por lo tanto, es casi imposible juzgar si una droga es buena o mala.

Si hablamos de los resultados de los estudios, éstos han demostrado que el uso a largo plazo del tamoxifeno puede aumentar en un orden de magnitud las tasas de supervivencia de las pacientes a las que se les ha diagnosticado cáncer de mama. En este sentido, el medicamento se prescribirá durante 5 años después del diagnóstico, en lugar de 2 años como hasta ahora.

Junto con las revisiones sobre el uso de la droga para el tratamiento de enfermedades malignas, también hay comentarios sobre su uso en el culturismo. Analizándolos, podemos concluir que los aficionados al culturismo que quieren eliminar los efectos estrogénicos de los esteroides anabólicos encuentran el Tamoxifeno indispensable para ellos.